Experimentelles Gehirndoping mit: 9-Hydroxyfluoren (Hydrafinil)

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Ein neuartiger Wachmacher der 40 Prozent stärker wirkt als Modafinil und zudem eine wesentlich geringere Wirkungsdauer aufweist | A Novel eugeroic that is 40 percent more potent than modafinil while advantageously having a shorter half-life (English version below)

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9-Hydroxyfluoren | Hydrafinil

9-Hydroxyfluoren ist möglicherweise ein ideales Mittel für alle Anwender, die für einen Zeitraum von 4-5 Stunden sehr wach sein wollen, ohne ihren gesamten Schlafrhythmus zu stören, wie dies mit Modafinil passieren kann. Das hier ist der erste deutschsprachige Artikel zu dieser Substanz.

9-hydroxyfluorene may be an ideal eugeroic alternative to modafinil for all people, that do not like the very long-lasting effects of modafinil. (English version below)

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Fluorenol ist ein Derivat des polyzyklischen aromatischen Kohlenwasserstoffes Fluoren. Die Substanz 9-Hydroxyfluoren ist wiederum das wichtigste Isomer von Fluorenol und zeichnet sich dadurch aus, dass dem Kohlenstoffring, der sich zwischen den beiden äußeren Benzenringen befindet, eine Hydroxygruppe (OH-Gruppe) angehängt ist.

Der Entwickler des seit vielen Jahren sehr beliebten Wachmachers Modafinil, das US-amerikanische Pharmaunternehmen Cephalon, sucht schon seit längerer Zeit nach besseren Nachfolgern für Modafinil.

9-Hydroxyfluoren geriet daher vor einigen Jahren in den Fokus der Forscher

Es stellte sich bei Tierversuchen heraus, dass die Substanz über einen Zeitraum von 4 Stunden hinweg bei Mäusen gut 40 Prozent stärker wirkt als Modafinil, um diese wach zu halten.

Ähnlich wie Modafinil ist 9-Hydroxyfluoren ein (schwacher) Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer, der Effekt fällt jedoch um gut 60 Prozent geringer aus als bei Modafinil. Es ist bekannt, dass Modafinil aufgrund dieses Umstandes potenziell abhängig machen kann, bei 9-Hydroxyfluoren ist dieses Risiko wesentlich geringer.

Eine weitere geringfügige Verbesserung der Stimmung kann durch den Umstand entstehen, dass 9-Hydroxyfluoren die sogenannten 5-HT6-Rezeptoren leicht antagonisiert. Hierdurch nehmen glutamaterge und cholinerge Signalübertragungen im Gehirn zu und Dopamin sowie Noradrenalin werden vermehrt im Präfrontalen Kortex ausgeschüttet.

Ein weiterer Vorteil, den die Forscher bei den Tierversuchen feststellten, ist die im Vergleich zu Modafinil geringe Giftigkeit und das Ausbleiben von Interaktionen mit der Leber.

[Anmerkung: Modafinil (und auch Armodafinil und Adrafinil) kann/können bei längerer Einnahme die Leberwerte negativ beeinflussen.]

Da das Patent für 9-Hydroxyfluoren jedoch schon im Jahre 1939 erteilt wurde (ursprünglich als Insektizid) und daher schon lange ausgelaufen ist, verfolgte Cephalon die Entwicklung dieser Substanz nicht weiter und konzentrierte sich auf andere potenzielle Nachfolger für Modafinil.

Wagemutige Enthusiasten testen 9-Hydroxyfluoren („Hydrafinil“) derzeit in den USA

Der US-Nootropika-Händler Ceretropic brachte 9-Hydroxyfluoren vor kurzer Zeit mit der eigenhändig kreierten Bezeichnung Hydrafinil auf den Markt.

Streng genommen handelt es sich bei 9-Hydroxyfluoren nicht um eine Substanz, die chemisch mit Modafinil oder anderen Eugeroika mit der Endung -finil verwandt ist.

Lediglich die Wirkung (Steigerung der Wachheit und Konzentration, sowie verbesserte Stimmung) fällt ähnlich aus.

Der größte Vorteil von 9-Hydroxyfluoren gegenüber Modafinil ist, dass die Wirkung nur 4 bis 5 Stunden anhält.

Die Wirkung von Modafinil kann im Gegenzug 12 bis 14 Stunden – oder sogar noch länger – anhalten. Dies ist ein Umstand, den viele Anwender von Modafinil nicht mögen.

Daher ist man derzeit auf der Suche nach Substanzen mit gleicher oder stärkerer Wirkung, welche eine geringere Wirkungsdauer aufweisen.

9-Hydroxyfluoren kann beispielsweise im Arbeitsalltag oder beim lernen angewendet werden, um wach und konzentriert bei der Sache zu sein, ohne dass der Schlafrhythmus nennenswert gestört wird. Sofern Nebenwirkungen ausbleiben, handelt es sich also um einen sehr guten Wachmacher für den Alltag.

Zudem kann 9-Hydroxyfluoren gemäß Anwenderberichten auch mit leichten Stimulanzien, wie Koffein, kombiniert werden. Den wenigsten Anwendern ist dies mit Modafinil möglich.

Weitere nennenswerte Vorteile von 9-Hydroxyfluoren sind die Umstände, dass es sich nicht um eine rezeptpflichtige Substanz handelt und der im Vergleich zu Modafinil wesentlich geringere Preis pro Einzeldosis.

Die derzeit getesteten Dosierungen von 9-Hydroxyfluoren/Hydrafinil liegen in der Regel zwischen 50 und 150 mg.
Es dauert ungefähr 30 Minuten, bis die Wirkung eintritt.

Die Substanz muss oral aufgenommen werden, da sie sich weder in Wasser noch in Alkohol lösen lässt. Somit kommt eine volumetrische Dosierung oder die Herstellung einer flüssigen Lösung für die sublinguale Aufnahme nicht in Frage.

Einige Anwender berichten nach dem Ablauf der Wirkungsdauer von einem gewissen Energie-Crash/Müdigkeitsgefühl, doch dies scheint nicht bei allen Anwendern aufzutreten. Andere Anwender dosieren mehrmals nach, um den Effekt aufrechtzuerhalten.

Ein User-Report zu 9-Hydroxyfluoren/Hydrafinil

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English Version

Fluorenol is a derivative of the polycyclic aromatic hydrocarbon fluorene. 9-hydroxyfluorene in turn is the primary isomer of fluorenol, which features a hydroxy group (OH-group) linked to the carbon group located between the two benzene rings of the molecule.

The developer of the classic and very popular eugeroic (wakefulness-promoting substance) modafinil, the american pharmaceutical company Cephalon, has been looking for promising successor molecules to its best-selling compound modafinil for many years.

9-hydroxyfluorene was investigated as a novel eugeroic by researchers several years ago

In regards to its wakefulness-promoting effects, the substance proved to be 40 percent stronger than modafinil during a time-frame of 4 hours, when it was administered to mice in a laboratory setting.

Similarly to modafinil, 9-hydroxyfluorene is also a (weak) dopamine-reupakte-inhibitor (DRI). It is known, that modafinil can potentially be addictive for this reason, but this risk may be considerably lower in 9-hydroxyfluorene, because the effect appears to be around 60 percent less pronounced.

9-hydroxyfluorene also slightly antagonizes the so called 5-HT6-receptors. This effect may elevate mood in users of 9-hydroxyfluorene, because the antagonism of 5-HT6-receptors increases glutamergic and cholinergic pathway activation inside the brain and also increases the release of dopamine and norepinephrine in the frontal cortex.

The researchers also noted the absence of any toxicity and liver-interactions, while the animals were under the influence of 9-hydroxyfluorene.

[Note: modafinil (aswell as armodafinil and adrafinil) may influence liver function negatively, if taken for a longer duration.]

Cephalon did not pursue the development of this compound, because the patent expired a long time ago. 9-hydroxyfluorene was patented in 1939 as an insecticide. Currently the company is researching other potential successors to modafinil.

Enthusiasts are currently testing 9-hydroxyfluorene („hydrafinil“) in the U.S.

A short while ago, the US-based nootropics vendor Ceretropic released 9-hydroxyfluorene with their own made-up product designation „hydrafinil“.

Strictly speaking, 9-hydroxyfluorene is not a substance, which is chemically related to modafinil or other eugeroics, which end with -finil.

The effects of the compound (promotion of wakefulness, concentration and elevation of mood) are nearly the same, but the substance comes with a far shorter half-life than modafinil.

This shorter duration of effect is its biggest advantage, because unlike modafinil, which can last up to 12 hours or more, the effects of 9-hydroxyfluorene only last for 4-5 hours. Many users of modafinil dislike its long duration of wakefulness and are therefore looking for a better alternative with shorter duration of effects.

This makes 9-hydroxyfluorene an ideal wakefulness-promoting substance for everyday use, e.g. for learning or for a boost to productivity in the morning, provided that side-effects do not appear.

According to users, 9-hydroxyfluorene can also be stacked with light stimulants like caffeine. Most users can not stack stimulants together with modafinil.

Furthermore, the new substance does not require a prescription and is also much cheaper than modafinil.

Currently tested dosages for 9-hydroxyfluorene generally vary between 50 and 150 mg. It takes about 30 minutes for the effects to set in. Because of very poor solubility with water and alcohol, 9-hydroxyfluorene can only be applied orally.

Some users report a crash/energy-drop at the end of the effective duration, but this effect does not appear to everyone. Some users decide to add another dose in order to sustain the wakefulness-promoting effects of 9-hydroxyfluorene after the initial 4-5 hours.

An user report for 9-hydroxyfluorene/hydrafinil

Für Ihre eigenen Nachforschungen: Veröffentlichungen über potenzielle Modafinil-Nachfolger | For your own research: papers on potential modafinil successors