J147 – experimentelles Heilmittel für Alzheimer und neuroprotektives Nootropikum

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Experimentelles neuroprotektives Nootropikum und potenzielles Heilmittel für Alzheimer, ALS und andere neurodegenerative Erkrankungen

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J147 ist ein potentes und oral wirksames experimentelles Nootropikum mit neurotrophischen und neuroprotektiven Wirkungseffekten, welches strukturell entfernt mit Curcumin verwandt ist.

J147 wurde vom Salk Institute in Kalifornien entdeckt und an Versuchstieren mit verschiedenen neurodegenerativen Erkrankungsmodellen getestet.

Dabei zeigte sich, dass J147 vor allem bei Versuchstieren mit Alzheimer Erkrankung die Symptome der Krankheit rückgängig machen konnte.

Aber auch bei gesunden Versuchstieren verbesserte sich in Versuchen die Gedächtnisleistung.

Derzeit werden prä-klinische Versuche organisiert und durchgeführt, um in naher Zukunft klinische Studien mit J147 an Menschen durchführen zu können.

Natürlich ist J147 für forschungsfreudige Interessenten auch schon jetzt auf dem globalen Markt für Forschungssubstanzen erhältlich.

 

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Gegenwärtig forscht der Großteil der Pharmaunternehmen an Mitteln gegen Alzheimer oder anderen neurodegenerativen Erkrankungen, indem einzelne therapeutische Ziele für jeweils spezifische Erkrankungen definiert werden und passende Substanzen gesucht werden.

Bei Alzheimermitteln stehen hierbei vor allem die sogenannten Amyloid-Beta-Peptide (Aß40 und Aß42) im Fokus der Forschung.

Forscher am kalifornischen Salk Institute, einem der führenden amerikanischen Forschungsinstitute für neue therapeutische Wirkstoffe – dort wurden z.B. auch AICAR, GW 501516 und Feraxamin entwickelt – entschieden sich hingegen für eine andere Vorgehensweise bei der Suche nach einem neuen Wirkstoff für die Behandlung von Alzheimer und anderen neurodegenerativen Erkrankungen.

Sie sahen den Alterungsprozess an sich als den Hauptrisikofaktor für die Entstehung der Alzheimer Krankheit und ähnlicher Erkrankungen.

Daher stützten sich die Forscher um Dr. Marguerite Prior und Dr. David Schubert auf ein alternatives Verfahren zur Wirkstofffindung.

Sie untersuchten, wie effektiv einzelne Substanzen in multiplen Zellkulturen mit verschiedenen altersbedingten Erkrankungsmodellen wirkten, anstatt sich nur auf den Amyloid-Stoffwechsel zu konzentrieren.

Durch diese Herangehensweise konnte das Forscherteam um das Jahr 2010 mit J147 einen äußerst potenten, oral zuführbaren und neurotrophisch aktiven Wirkstoff finden, welcher die Gedächtnisleistung bei gesunden sowie auch erkrankten Versuchstieren enorm steigert und bei transgenen Mäusen mit Alzheimererkrankung den Verlust von synaptischen Proteinen verhindert und neuronale Entzündungsprozesse stoppt.

J147 ist ein synthetisches Molekül, welches entfernt strukturell mit Curcumin verwandt ist.

Curcumin und mit ihm verwandte Moleküle werden seit langer Zeit hinsichtlich ihrer therapeutischen Nutzbarkeit für neurodegenerative Erkrankungen untersucht.

Leider weisen herkömmliche Curcuminoide eine eher schlechte Bioverfügbarkeit auf, sodass in der Regel große Mengen zugeführt werden müssen, um wünschenswerte Wirkungen zu erzielen.

J147 ist wie alle Curcuminoide ebenfalls oral aufnehmbar, ist jedoch über 100-Mal potenter als gewöhnliches Curcumin, sodass eine wesentlich geringere Wirkstoffmenge zugeführt werden muss, um therapeutisch relevante Effekte zu erzielen.

Studie zu J147 und der Heilung von Alzheimer bei Versuchstieren

The neurotrophic compound J147 reverses cognitive impairment in aged Alzheimer’s disease mice

Diese Studie zeigte, dass J147 selbst bei Versuchstieren mit Alzheimererkrankung im Spätstadium kognitive Defizite wiederherstellen kann.

Dies bewerkstelligt J147 über eine deutliche Produktionssteigerung der Nervenwachstumsfaktoren BDNF und NGF sowie über die Steigerung der Proteinbiosyntheserate von Proteinen, welche mit BDNF interagieren und relevant für Lern- und Gedächtnisvorgänge sind.

Weiterhin wurde J147 auch mit dem weitverbreiteten Alzheimermittel Donepezil (Aricept) verglichen. Dies geschah bei Versuchstieren, welche unter dem Einfluss von Scopolamin standen und somit ein gestörtes Gedächtnis aufwiesen.

Zwar waren beide Substanzen in der Lage, das durch Scopolamin beeinträchtigte Kurzzeitgedächtnis funktionell wiederherzustellen, doch zeigte sich, das J147 bei der Wiederherstellung des räumlichen Orientierungsgedächtnisses wesentlich überlegen war.

J147 und die potenzielle Behandlung von ALS

Eine „Guerilla-Bioforschungsgruppe“ namens SciOpen Research Group (SRG), welche von einem US-Amerikaner, der an ALS leidet, gegründet wurde, entdeckte das Potenzial von J147 ebenfalls, als sie die Alzheimer-Studien im Detail durchgingen.

Die von J147 im Rahmen der Alzheimer-Behandlung beeinflussten Vorgänge im Gehirn sind demnach auch sehr relevant für den Krankheitsverlauf von ALS.

Dazu zählen beispielsweise, neben starken anti-inflammatorischen und anti-oxidativen Wirkungen von J147, auch die bedeutende Reduktion der Aktivierung und Migration der sogenannten Microglia-Zellen, die Reduktion der Expression sogenannter Hitzeschockproteine (HSP) und eine Reduktion der Aktivierung von Astrozyten, welche bei ALS-Erkrankten die Neuronen für die motorische Steuerung zerstören.

Nachdem die SRG J147 für sich entdeckt hatte, führten sie Mitte 2014 bei Indiegogo ein Non-Profit J147 ALS-Crowdfunding durch, um weitere Experimente mit Versuchstieren durchführen zu können.

Die Dosierung von J147 bzw. Hinweise auf die notwendige Dosierung

In Zellkulturen wurde J147 mit 1 µM angewandt, bei Versuchstieren (Mäusen) mit 1-5 mg pro kg Körpergewicht einmal täglich.

Bei den räumlichen Orientierungstests erhielten die Mäuse 10 mg pro kg Körpergewicht einmal täglich über einen Zeitraum von 3 Monaten vor dem Test.

Ausgehend von dem höchsten Wert liegt die equivalente menschliche Dosis bei ca. 0.81 mg pro kg Körpergewicht pro Tag.

Ein 80 kg schwerer Mensch würde demnach ca. 65 mg J147 pro Tag benötigen.

TLR meint jedoch, dass niedrigere Dosierungen von 20 bis 30 mg pro Tag für neurogene und neuroregenerative Wirkungen ausreichen würden, weniger stark behandlungsbedürftige Anwender könnten angeblich sogar schon von 5 bis 15 mg pro Tag profitieren.

Weiterhin geht TLR davon aus, dass sublinguale Lösungen mit J147 noch einmal deutlich bioverfügbarer sein sollten als die orale Zufuhr.

Letztendlich muss das bei einer derart neuen Substanz natürlich jedoch jeder Forschungstreibende für sich selber austesten, welche Dosierung innerhalb der oben genannten Dosisbandbreite individuell gesehen die richtige Menge ist.

Laut der Studie mit dem Titel:

J-147 a Novel Hydrazide Lead Compound to Treat Neurodegeneration: CeeTox™ Safety and Genotoxicity Analysis

weist J147 in jedem Fall einen großen Sicherheitsrahmen auf hinsichtlich einer eventuell möglichen Giftigkeit, sodass innerhalb der oben genannten Dosierungsbandbreite nicht mit Vergiftungserscheinungen zu rechnen ist.